Чтобы снизить риск здоровью пациента во время применения этой группы психотропных препаратов, были разработаны нейролептики нового поколения или атипичные нейролептики, обладающие более мягким воздействием на организм человека.
Что такое нейролептики
Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.
Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:
- шизофрения;
- биполярное расстройство;
- мании;
- фобии;
- аффекты;
- истерии;
- тяжелые формы бессонницы;
- старческое слабоумие;
- аутизм;
- невроз навязчивых состояний.
Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.
Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.
К другим эффектам относят:
- снотворный;
- седативный;
- противотревожный;
- противорвотный;
- гипотермический;
- гипотензивный;
- стабилизирует поведение.
Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.
Механизм действия медикаментов
При применении соответствующих лекарственных средств блокируются нервные импульсы в мезокортикальных и лимбических системах головного мозга. Препараты способствуют устранению тревожности. Они помогают снять агрессию.
Нейролептики применяют при различных неврологических и психических расстройствах. Препараты эффективны при шизофрении, старческом слабоумии, олигофрении. При лечении различных неврологических заболеваний применяют нейролептики в форме растворов для инъекций, капельниц, таблеток. Их назначают и при тяжёлой бессоннице, чрезмерном психомоторном возбуждении.
Побочные эффекты
Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.
Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.
Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.
Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.
Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.
Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.
Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.
Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.
Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.
Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.
Сонапакс
При применении Сонапакса не рекомендуется употреблять алкоголь, спиртовые настойки. Активным компонентом антипсихотика является тиоридазин. Он представляет собой производное фенотиазина.
Сонапакс сильно влияет на периферическую и центральную нервную систему. Препарат отличается транквилизирующими и противозудными свойствами. Он способствует устранению агрессии.
Основное показание к применению Сонапакса — сложные поведенческие расстройства, нарушающие привычную жизнь пациента. Средство улучшает когнитивные функции. Его применяют при нарушении сна, разнообразных фобиях.
Атипичные антипсихотики: в чем преимущество
Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.
Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.
Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.
Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.
Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.
С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.
В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.
Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.
Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.
Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.
Атипичные психотики разделяют на 2 группы:
- к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
- 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.
Тералиджен
По мнению многих пациентов, Тералиджен — нейролептик, самый лучший при неврозах. Его применяют и при неврозоподобных состояниях.
Активным компонентом лекарства является алимемазина тартрат. Таблетки отличаются довольно сложным составом. К вспомогательным компонентам Тералиджена относятся: коллоидный диоксид кремния, лактоза, тальк, пшеничный крахмал. Лекарство оказывает спазмолитическое, снотворное, антипсихотическое воздействие. Таблетки помогают при проблемах со сном, соматических болезнях, депрессии. Устраняющий психоастеническисре симптомы нейролептик — самый безопасный препарат при психопатии.
Отрицательные свойства
Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.
В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.
Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.
Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.
Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.
Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.
Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.
Галоперидол
Активное вещество лекарства — производное бутирофенона с характерным антипсихотическим эффектом, умеренно выраженными седативными свойствами. Галоперидол помогает при непрекращающейся рвоте. Препарат устраняет заикание, психозы различной природы. Галоперидол помогает при острых психических расстройствах. Препарат устраняет спутанность сознания. Галоперидол эффективен и при галлюцинациях.
Некоторые представители группы
Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.
Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.
Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.
Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.
Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.
Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.
Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.
Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.
Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.
Аминазин и Левопромазин
Относительно безопасный препарат принадлежит к производным фенотиазина. Средство помогает устранить психомоторное возбуждение. Аминазин уменьшает выраженность таких симптомов, как бред и галлюцинации.
Аминазин усиливает действие транквилизаторов, антидепрессантов.
Препарат эффективен при навязчивом состоянии. Аминазин применяют при алкогольном психозе. Одним из показаний к применению лекарства является и стойкое нарушение сна.
Левопромазин характеризуется седативными, гипотензивными и антидепрессивными свойствами. Не оказывающий негативного воздействия на деятельность головного мозга препарат назначается при деменции. Левопромазин используется и при психических, моторных расстройствах.
Схемы приема
Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.
Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.
В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.
Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.
Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.
Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.
Флуфеназин
Флуфеназин принадлежит к препаратам широкого спектра действия, с большим перечнем показаний. Препарат изготавливается в форме суспензии для инъекций. Флуфеназин применяют при лечении шизофрении.
Препарат помогает при неусидчивости, повышенной нервной возбудимости.
Сравнительно редко вызывающий побочные явления нейролептик помогает улучшить мыслительную деятельность.
Флуфеназин не применяется применять в комплексе со спазмолитиками. Активным компонентом лекарства является флуфеназина деканоат.
Восстановление организма после приёма таблеток
Как известно, «слезть» с нейролептиков после многолетнего применения таблеток довольно сложно. Препараты угнетают процесс выработки дофамина. После отказа от приёма антипсихотиков нередко притупляются эмоции.
В большинстве случаев удаётся восстановить нормальное состояние эмоциональной сферы можно при помощи специальных лекарств. Выработка дофамина активизируется и при прогулках на свежем воздухе. Свою лепту в вопросе восстановления пациента вносят и регулярные физические упражнения.
К одним из самых эффективных препаратов для улучшения выработки дофамина относятся:
- Тирозин;
- Дофамин.
Чтобы не сойти с пути выздоровления и снова не впасть в депрессию, нужно следить и за своим питанием. Полезна пища, богатая тирозином. В рационе должны присутствовать морепродукты, зелёный чай, бананы, куриные яйца.
Гинкго двулопастный после приёма нейролептиков
Слишком поздняя забота о своём здоровье может привести к возникновению нежелательных осложнений. Поэтому после окончания курса приёма антипсихотиков рекомендуется принимать гинкго двулопастный. Лечебное растение способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения.
Таким простым способом можно достичь таких изменений, как:
- улучшение сна;
- восстановление нормального кровообращения в районе нижних конечностей;
- улучшение памяти.
Гинкго двулопастный противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентов. Растение с таким названием запрещается применять при тяжёлых заболеваниях пищеварительного тракта. Использование гинкго двулопастного не рекомендовано и при пониженной свёртываемости крови.
