Действие «Галоперидола» при длительном употреблении и его побочные эффекты

«Галоперидол» в практике нарколога

Употребление «Галоперидола» возможно не только при психических отклонениях. Его используют практикующие наркологи с целью коррекции поведения у людей, пытающихся вылечиться от наркомании и алкоголизма. Показаниями к назначению препарата являются такие состояния:

эндогенный и фармакогенный психоз
выраженное возбуждение, которое не поддается действию транквилизаторов
сильное снижение настроения, апатия
психоз на фоне абстиненции
неадекватное поведение при злоупотреблении запрещенными веществами

У алкоголиков «Галоперидол» помогает купировать симптомы делирия. Он хорошо снимает галлюцинозы, паранойю, бред и другие тяжелые нарушения психического характера. Средство позволяет устранять острые проявления психозов у наркозависимых.

Влияние галоперидола на организм

Галоперидол блокирует рецепторы, которые находятся в мезолимбической системе. Она отвечает за память, эмоции и получение удовольствий. Вместе с выраженным антипсихотическим эффектом препарат оказывает успокаивающее действие. Также он устраняет рвоту. В результате применения галоперидола в состоянии больных отмечается:

устранение бредовых состояний, галлюцинаций и маний, которые проявляются при интоксикации спиртными напитками или наркотическими веществами
отсутствие синдрома отмены
восстановление эмоционального фона

Это лекарство не является препаратом первой линии и его назначение пациенту тщательно выверяется и анализируется врачами. Но если организм пациента невосприимчив к другим нейролептикам, доктор может назначить галоперидол. В сочетании с антидепрессантами, небольшие дозы этого препарата, могут помочь в борьбе с психическим расстройством личности. Если дозировка будет превышена, есть вероятность развития нейролептического синдрома, который сопровождается неадекватным поведением человека.

Зависимость от препарата

При условии правильного использования в обычных дозах данное лекарство не вызывает зависимости. Но в редких случаях самостоятельного увеличения количества поступающего вещества, после отказа от него появляется синдром отмены. При резкой отмене препарата, или длительного приема «Галоперидола» могут возникать психические, неврологические и другие расстройства.

Они развиваются обычно в первые дни после отмены или снижения дозировки, и проходят через 3-4 суток. А некоторые изменения сохраняются на протяжении месяца. Такая реакция объясняется специфическим действием нейролептика на нейронные связи. Его применение приводит купированию возбуждения, и когда «Галоперидол» перестает поступать в организм, дофаминовые рецепторы активируются. Возникает эффект резкого выхода вещества после прежнего угнетения. После чего приходится прибегать к симптоматической терапии и проводить реабилитацию.

Признаки отмены

Синдром отмены чаще всего развивается у людей, принимающих типичные нейролептики, к которым и относится «Галоперидол». Это проявляется в нивелировке всех предыдущих действий препарата. У человека развивается:

стресс, тревожность
агрессивность и раздражительность
усугубление психической патологии
выраженный психоз (носит название «психоза гиперчувствительности»)
тремор, спазм мышц, конвульсии, дрожание всего тела
бессонница

В некоторых случаях зависимость от «Галоперидола» проявляется нетипичными нарушениями. Они обусловлены индивидуальными особенностями организма. Человек жалуется на головную боль, тошноту, нарушение пищеварения, выраженную утомляемость, потливость.

Оказание помощи

Для предупреждения синдрома отмены после приема «Галоперидола» специалисты рекомендуют не прекращать лечение в один момент. С целью восстановления чувствительности дофаминовых и других рецепторов требуется некоторое время и постепенное снижение дозировки. Если все-таки по какой-то причине нейролептик приходится отменять сразу, то в этом случае его следует заменить другим средством похожего действия. В качестве вспомогательного препарата может подойти антидепрессант, транквилизатор, или ноотроп.

Симптоматическое лечение заключается в применении бета-блокаторов, которые помогают восстановить работу сердца и сосудов. Чтобы избавиться от экстрапирамидных нарушений рекомендуется использовать холинолитики. А неврологические отклонения и психические проявления купируются транквилизаторами.

В случае отсутствия эффективности комплексной терапии врач может принять решение снова начать прием «Галоперидола» до тех пор, пока в состоянии пациента не стабилизируется. А через некоторое время снова попытаться отменить препарат путем очень медленного снижения дозировки. Одновременно с этим необходимо постоянное наблюдение за пациентом и коррекционная терапия.

Таблетки пероральные Галоперидол (Haloperidol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Форма выпуска

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ри (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз. Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха. Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм. Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция. Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Читайте также: Отмена антидепрессантов

Способ применения и дозы

Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно). Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) — 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг. Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня. В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг. Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначать больным эпилепсией, с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, предрасположенностью к глаукоме, нарушением функции печени, с тиреотоксикозом, с легочной или почечной недостаточностью. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, управление станочным оборудованием и т.д.).

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AD Производные бутирофенона

N05AD01 Haloperidol

Мнение специалистов

Большинство врачей считает, что препарат показывает хорошие результаты уже на протяжении многих лет использования. Он успешно избавляет человека от проявлений болезни при больших и пограничных психических отклонениях. А все побочные действия средства хорошо изучены и могут быть спрогнозированы.

Чтобы получить терапевтический эффект и избежать осложнений, никогда не следует принимать нейролептик бесконтрольно. Только специалист может полностью просчитать вред и пользу, которую приносит препарат, и подобрать дозировку. Если не учитывать противопоказания, и не выполнять указания лечащего доктора, завышая рекомендуемую дозу, нельзя исключить высокий риск осложнений. Они обязательно проявят себя негативной симптоматикой с множественными нарушениями психического состояния и работы внутренних органов.