Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Искусственный аналог гистамина. Действие бетагистина исследовано не полностью. Существует лишь ряд гипотез, подтвержденных клиническими данными:

• активное вещество – частичный стимулятор H1-гистаминовых рецепторов и блокатор H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных центров нервной системы; улучшает метаболизм гистамина и его высвобождение благодаря вышеперечисленным свойствам;
• бетагистин усиливает кровообращение во внутреннем ухе, расслабляя сфинктеры сосудов в данной области, а также усиливает микроциркуляцию в головном мозгу;
• бетагистин стимулирует восстановление вестибулярной функции после вестибулярной нейрэктомии у животных и человека;
• дозозависимо понижает генерацию импульсов в нейронах вестибулярных ядер.

Терапевтическое действие бетагистина продемонстрировано у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что выражалось снижением выраженности и частоты приступов головокружений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается из кишечника и почти полностью трансформируется с образованием производного 2-пиридилуксусной кислоты. Содержание бетагистина при этом в крови низкая.

Одновременный прием пищи способен замедлять абсорбцию бетагистина. Реагирование с белками крови не достигает 5% барьера. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в крови наступает спустя 1 час после употребления. Время полувыведения составляет примерно 3 с половиной часа.

Метаболит активно эвакуируется с мочой. Выведение самого бетагистина через почки или кишечник незначительно.

Для чего назначают и как они действуют?

Антигистаминные препараты мы часто используем при лечении аллергических реакций. Однако гистамин, кроме участия в иммунологических реакциях, является веществом, который регулирует различные функции мозга. Гистамин и три типа его рецепторов (Н1, Н2 и Н3) широко представлены в вестибулярной системе, поэтому антигистаминные и гистамино-подобные средства признаны эффективными при лечении вертиго.

30 табл. (Россия)

Бетагистин является структурным аналогом гистамина, который используется в качестве лекарственного агента уже около 40 лет. Установлено, что бетагистин по-разному действует на гистаминовые рецепторы:

• является слабым агонистом H1 (повторяет действие гистамина),
• является сильным антагонистом Н3 (действует противоположно гистамину),
• практически не оказывает влияния на Н2.

Разнонаправленное действие бетагистина на Н-рецепторы обуславливает разнообразие его биологических эффектов, к которым относятся:

• увеличение кохлеарного кровотока,
• вазодилатация периферических сосудов,
• повышение проницаемости сосудов и снижение артериального давления,
• воздействие на сенсорные клетки вестибулярного аппарата,
• повышение синтеза гистамина в гистаминергических нейронах,
• изменение возбудимости нейронов вестибулярной системы.

Таким образом, действие бетагистина не ограничивается влиянием на кровоснабжение вестибулярного аппарата. Оказалось, что он столь же эффективен и при лечении вестибулопатий, не связанных с сосудистой недостаточностью. Обычно хорошо переносится и редко вызывает нежелательные побочные явления. Кроме того, он лишен седативного действия.

В недавнем исследовании было показано, что мед. препараты содержащие бетагистин являются непременным компонентом протоколов лечения болезни Меньера и других вестибулопатий в европейской клинической практике и назначается в 94% случаев.

В двойном слепом рандомизированном исследовании, проведенном не так давно в 11 клиниках Италии, наблюдалось 144 пациента с периферическим вестибулярным головокружением. Одна группа в течение 3-х месяцев получала плацебо, а другая – 8 мг бетагистина два раза в день. Оценка лечения клиницистами была очень хорошей у 74% больных, принимавших препарат, по сравнению с 27% пациентов, принимавших плацебо.

Эффективность была подтверждена и в других исследованиях. У 293 обследованных пациентов с болезнью Меньера симптомы головокружения исчезли вообще или уменьшилась частота и интенсивность приступов у 93% больных при приеме 16 мг бетагистина три раза в день на протяжении 3-х месяцев.

Вестибулопатия, сопровождающаяся головокружением, представляет собой серьезную проблему. Вы удивитесь, но насчитывается больше полусотни причин, вызывающих симптом головокружения (вертиго). Тошнота и рвота как сопутствующие симптомы тоже нередки. Есть ли способ сойти с этой «карусели» и, наконец, ощутить, что окружающий мир больше не вертится вокруг тебя?

Лечение таких заболеваний, как правило, протекает в два этапа. На первом этапе пациенту предлагают вестибулярные супрессанты, блокирующие вертиго, после чего переходят к стадии компенсации нарушений и реабилитации вестибулярного аппарата. Именно на этой стадии можно применять препараты Бетагистин и Бетасерк. Рассмотрим их основные свойства и отличия.

Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе, потому что в своей основе они содержат одинаковое действующее вещество бетагистин

. Поскольку эти препараты являются аналогами, вопрос о том, чем отличается Бетасерк от Бетагистина, можно отнести лишь к фирме-производителю.

Рекомендуем прочесть: Смесь молотого фуража с какого времяни дают бройлерам

Бетасерк производится в виде таблеток по 8, 16 и 24 мг фирмой Abbott Healthcare Products B.V. (Нидерланды или Франция) . Бетагистин в такой же форме и дозировках производится в России на многих фармплощадках, в том числе Канонфарма продакшн ЗАО, ВЕРТЕКС, Северная звезда.

Показания к применению Бетасерка

Показания к применению Бетасерка:

• болезнь Меньера;
• вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз артерий головного мозга, посттравматическая энцефалопатия (как компонент комплексной терапии);
• синдромы, характеризующиеся шумом в ушах, усиливающейся потерей слуха, головокружением, включая водянку внутреннего уха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, лабиринтит, вестибулярный неврит, позиционное головокружение доброкачественного характера.

Противопоказания к применению

Применение Бетасерка противопоказано при таких болезнях, как:

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• острая фаза язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Рекомендуем прочесть: Как в анализе крови обозначается сахар — расшифровка анализа крови на сахар

Нельзя принимать средство во время первого триместра беременности. Также противопоказан препарат лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов ЛС.

Бетасерк осторожно назначают женщинам в течение второго и третьего триместра беременности, пациентам детского возраста, людям с язвенной болезнью желудка и кишечника в анамнезе. Во время грудного вскармливания препарат противопоказан по той причине, что на сегодня неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком

Во время грудного вскармливания препарат противопоказан по той причине, что на сегодня неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком.

Таблетки Бетасерк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают принимать во время еды, внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, учитывая реакцию на терапию.

Суточная доза для взрослых составляет обычно 24-48 мг, которые делят на 2-3 приема. Таблетку дозировкой 16 мг или 24 мг легко разделить. Для этого нужно поместить лекарственную форму на твердую поверхность засечкой вверх и с усилием надавить на нее пальцем.

Иногда препарат проявляет действие только 2-3 недели лечения, а уверенный терапевтический эффект развивается спустя нескольких месяцев постоянного приема. Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.

Возможности применения препарата Бетасерк в клинической практике

О статье

13884

0

Регулярные выпуски «РМЖ» №10 от 20.05.2006 стр. 774

Рубрика: Общие статьи

Автор: Теплова Н.В. 1 1 ФГАОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России, Москва, Россия

Для цитирования:

Теплова Н.В. Возможности применения препарата Бетасерк в клинической практике. РМЖ. 2006;10:774.

Довольно частой жалобой, особенно у пожилых людей, приходящих на консультацию к врачу, служит головокружение. Для любого специалиста, и особенно для терапевта, пациент с жалобами на головокружение представляет собой трудноразрешимую проблему. Головокружение – один из наиболее частых симптомов, встречающихся в медицинской практике. Среди причин обращения к врачам разных специальностей головокружение составляет 3–4%. Так, по данным Yardley L. (1998), при опросе более 20 тыс. человек в возрасте от 18 до 64 лет выяснилось, что в течение месяца более 20% испытывали головокружение, из них более 30% страдают головокружением в течение 5 лет. Головокружение наблюдается у 30% людей старше 65 лет и у 50% старше 80 лет. В большинстве случаев головокружение приводит к снижению качества жизни больного, нередко делая его зависимым от посторонней помощи, вызывает стойкую утрату трудоспособности и даже может стать причиной инвалидизации. В связи с этим проблема лечения больных, страдающих головокружением, становится все более актуальной не только в медицинском, но и в социальном плане.

Головокружение развивается в результате дисбаланса сенсорной информации, поступающей от основных афферентных систем, обеспечивающих пространственную ориентацию – проприоцептивной, зрительной и вестибулярной. Кроме того, большое значение имеют нарушения центральной обработки информации и эфферентного звена двигательного акта. Сложное устройство вестибулярной системы с наличием многочисленных рецепторов на периферии, их обширные связи с центральной нервной системой и ее высокая чувствительность к различным патологическим процессам объясняют полиморфизм предъявляемых пациентами жалоб и трудности диагностики и лечения вестибулярных расстройств, с которыми сталкивается врач. Что же такое головокружение? За этим, казалось бы, понятным каждому термином скрываются самые разнообразные ощущения. Иногда больные называют головокружением чувство дурноты, приближающейся потери сознания, неустойчивость. Однако головокружение представляет собой иллюзию движения самого человека или окружающих предметов вокруг него; другими словами, головокружение – это нарушение пространственной ориентации организма, неправильное осознание положения тела или движения. Головокружение является симптомом большого числа заболеваний, как доброкачественных, так и угрожающих жизни больного. Выделяют вестибулярное (истинное или системное) и невестибулярное (несистемное) головокружение. Причины головокружения разнообразны. Установление причины головокружения является очень важной задачей для практикующих врачей, поскольку обеспечивает возможность проведения этиопатогенетически обоснованного лечения и выбор адекватной лечебной тактики. Наиболее известная классификация причин головокружения была предложена G.R. Holt и J.R. Thomas (1980). Согласно этой классификации к основным этиологическим факторам относятся: – заболевания среднего и внутреннего уха воспалительного и невоспалительного характера; – заболевания центральной нервной системы; – поражения органов шеи, дегенеративно–дистрофические изменения шейного отдела позвоночника; – метаболические и гематологические причины; – кардиогенные расстройства; – нарушения, вызванные лекарственными веществами; – инфекционные поражения; – прочие причины. Вестибулярное головокружение обусловлено органическим поражением периферического (лабиринт, преддверно–улитковый нерв) и центрального (мозжечок, ствол мозга) отделов вестибулярного анализатора. Невестибулярное головокружение требует обязательной консультации специалиста, так как за его симптомами (предобморочное состояние, обмороки), могут скрываться серьезные в прогностическом плане заболевания: нарушения ритма, пороки сердца, инфаркт миокарда. Также к причинам невестибулярного головокружения относятся тревожные и депрессивные расстройства. Нарушение равновесия невестибулярного происхождения обычно вызвано органическим поражением центральной нервной системы. Результаты клинико–эпидемиологических исследований, целью которых являлось выяснение распространенности различных типов вестибулярных расстройств среди пациентов, пришедших на прием к терапевту, показали, что около 70% больных сообщали об ощущении неустойчивости, пустоты в голове, «проваливании», «тумана в голове», «невозможности удержаться на ногах». Очевидно, что эти жалобы не соответствуют критериям вестибулярного или истинного головокружения, для которого характерны четкая направленность движения, ощущение вращения собственного тела или окружающих предметов, сопровождающееся зачастую вегетативными проявлениями (тошнота, рвота, гипергидроз). Обследование больных, пришедших на прием к терапевту и предъявляющих жалобы, не соответствующие критериям истинного вестибулярного головокружения, показывает, что вестибулярные расстройства у них вызваны нарушениями деятельности нервной (дисциркуляторная энцефалопатия, полинейропатия, вертебро–базилярная недостаточность), сердечно–сосудистой (нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность), эндокринной систем (гипертиреоз, гипотиреоз, сахарный диабет), расстройствами зрения (миопия), анемией. Накопленный на сегодняшний день клинический опыт убедительно доказывает, что адекватное патогенетическое лечение этих заболеваний приводит к значительному уменьшению вестибулярных жалоб в данной группе пациентов. При обследовании пациентов, предъявляющих жалобы на сильное головокружение, основными причинами являлись транзиторные ишемические атаки в бассейне вертебро–базилярных артерий, болезнь Меньера, гипертонический криз, инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия. Наиболее частой причиной вестибулярных рассройств, по мнению практикующих врачей–терапевтов, является дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная гипертонической болезнью и атеросклерозом. Второй причиной вестибулярных расстройств является недостаточность мозгового кровообращения в бассейне вертебро–базилярных артерий, возникающая вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника. Наиболее вероятной причиной таких головокружений является не резкое снижение мозгового кровотока, вызванное экстравазальной компрессией позвоночных артерий, а рассогласованное поступление информации от шейных проприорецепторов. Доказано, что с возрастом механорецепторы афферентных систем подвергаются дегенеративным изменениям и движения в измененных остеохондрозом суставах шейных позвонков, дисках, а также возникающий мышечно–тонический синдром способствуют развитию неадекватной афферентной импульсации, что вызывает ощущение головокружения. Кроме того, возрастная дальнозоркость приводит к пространственной дезориентации и дополнительному усугублению рассогласования поступающей от зрительного анализатора и рецепторов шеи информации в центральную нервную систему. Еще одной причиной периферической вестибулопатии является доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение, которое развивается преимущественно у пожилых пациентов и у больных с сопутствующими нарушениями обмена веществ (мочекаменная, желчекаменная болезни, дислипидемия) или в результате перенесенной черепно–мозговой травмы. Кроме того, возможными причинами головокружения часто являются острые и хронические заболевания уха (отит, лабиринтит, болезнь Меньера). Не вызывает сомнения, что лечение головокружения в первую очередь должно быть направлено на устранение вызвавшей его причины. Но зачастую причины головокружения не всегда понятны и легко устранимы. Следовательно, основное значение в терапии больных с головокружением приобретает патогенетическое и симптоматическое лечение. Накопленный клинический опыт убедительно доказывает, что предлагаемые на сегодняшний день лекарственные препараты для лечения больных с головокружением относятся к различным фармакологическим группам и имеют различную эффективность и переносимость. До сих пор нет четкой картины в понимании механизмов вертиголитического действия основных широко используемых препаратов. Нередко врачами различных специальностей на длительный срок назначаются лекарственные препараты, подавляющие компенсаторные адаптационные механизмы вестибулярной системы (антигистаминные, транквилизаторы, антидепрессанты, холинолитики), что значительно затрудняет дальнейшую немедикаментозную реабилитацию больных, страдающих головокружением. Наибольшей эффективностью для лечения головокружения обладают средства, действующие на уровне вестибулярных рецепторов или центральных вестибулярных структур. Передача импульса в центральном отделе вестибулярного анализатора обеспечивается преимущественно гистаминергическими нейронами. В последние годы для купирования головокружения, а также в целях профилактики приступов успешно применяется бетагистина дигидрохлорид (Бетасерк). Бетасерк, имея структурное сходство с гистамином, стимулирует Н1–рецепторы и блокирует Н3–рецепторы, что приводит к нормализации передачи нервного импульса в центральном отделе вестибулярного анализатора. Препарат рекомендуется в суточной дозе для взрослых 48 мг в два приема. В момент приступа прием 2–3 таблеток Бетасерка способствует купированию головокружения. Для лечения и профилактики Бетасерк назначается по 24 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Бетасерк зарекомендовал себя как препарат, уменьшающий интенсивность и продолжительность приступов головокружения, улучшающий равновесие и координацию движений, снижающий выраженность вегетативных расстройств, способствующий уменьшению шума в ушах и улучшению слуха. К безусловным достоинствам Бетасерка относятся: его высокая эффективность и хорошая переносимость при длительной монотерапии, совместимость с другими лекарственными средствами, что особенно важно для пациентов пожилого возраста. Препарат не влияет на уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений, не вызывает привыкания. Бетасерк не обладает седативным эффектом, поэтому не препятствует становлению вестибулярной компенсации, что особенно важно в хронических случаях головокружения. Бетасерк имеет 30–летний опыт клинического применения и зарегистрирован более чем в 80 странах мира, как высокоэффективное средство лечения головокружения различной этиологии. Литература: 1. Алексеева Н.С. // Материалы симпозиума «Головокружение: современные подходы к решению проблемы» 8–го съезда неврологов России. – М. – 2001. – с. 2–5. 2. Верещагин Н.В. // Consilium medicum. Приложение. Головокружение. – 2001. – с. 13–18. 3. Федин А.И. // Материалы симпозиума «Головокружение: современные подходы к решению проблемы» 8–го съезда неврологов России. – М. – 2001. с. 6–9. 4. Мартин Дж. Бертон. // Лечащий врач. – 1999. – № 4. – с.58–60. 5. Oosterveld W.J. // IMN. – 2000. – № 1. – P. 2. 6. Yardley L. // Behav. Res. Ther. – 1998. – Vol.33, № 4. – P. 435–439.

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Аналоги Бетасерка

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис

Стугерон

Бетавер

Вестинорм

Вестикап

Бетагистин

Тагиста

Вестибо

Циннаризин

• Бетагистин
• Альфасерк
• Микрозер
• Аснитон
• Бетавер
• Бетацентрин
• Вертран
• Вестибо
• Вестинорм
• Вестикап
• Денойз
• Вазосерк
• Тагиста (российский аналог)

Цена аналогов Бетасерка заметно ниже цены описываемого препарата.

Бетасерк и его аналоги (подавляющее большинство) содержат в своем составе бетагистин в качестве активного вещества, поэтому показания и противопоказания у них будут идентичные.

Что лучше: Бетасерк или Бетагистин?

Бетагистин и описываемый препарат являются аналогами с идентичным активным компонентом. Показания и противопоказания у них также одинаковые. Выбор следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.

Бетасерк или Вестибо – что лучше?

Вестибо является более дешевым аналогом Бетасерка с практически таким же составом. Выбор между указанными препаратами следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.

Тагиста или Бетасерк – что лучше?

Тагиста – российский аналог Бетасерка. Основное отличие состоит в цене: Тагиста по праву занимает место самого доступного лекарства, содержащего бетагистин.

Цена Бетасерка, где купить

Цена Бетасерк 24 мг №20 в среднем по России составляет около 500 рублей, а препарата дозировкой 16 мг №30 – 600 рублей.

На Украине разброс цен большой: упаковку лекарства дозировкой 16 мг №30 можно купить примерно за 400 гривен.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Бетасерк табл. 24мг 20шт
  950 руб.заказать

ЗдравСити

• Бетасерк таб. 24мг №60АО Верофарм

  1276 руб.заказать

• Бетасерк таб. 16мг №30АО Верофарм

  613 руб.заказать

  Читайте также:  Дефицит внимания и гиперактивность
• Бетасерк таб. 24мг №20АО Верофарм

  556 руб.заказать

• Бетасерк Лонг таблетки 48мг 28 шт.АО Верофарм

  1132 руб.заказать

• Бетасерк Лонг таблетки 48мг 56 шт.АО Верофарм

  2378 руб.заказать

Аптека Диалог

• Бетасерк таблетки 24мг №20Abbot

  552 руб.заказать

• Бетасерк таблетки 16мг №30Abbot/Верофарм

  626 руб.заказать

• Бетасерк таблетки 8мг №30Abbot/Верофарм

  429 руб.заказать

• Бетасерк таблетки 16мг №30Maylan

  628 руб.заказать

• Бетасерк таблетки 24мг №60Maylan

  1255 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Бетасерк 8 мг N30 таблетки Аббот Хелскеа САС.,Франція
  376 грн.заказать
• Бетасерк 16мг N30 таблетки Майлан Лабораторіз САС, Франція

  423 грн.заказать

ПаниАптека

• Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 24мг №20 Франция , Mylan Lab.

  418 грн.заказать

• Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 16мг №30 Франция , Mylan Lab.

  429 грн.заказать

• Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 8мг №30 Франция , Mylan Lab.

  432 грн.заказать

показать еще