Фармакологическое действие
Антигипоксическое, антиагрегационное, нейропротективное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Отзывы врачей о Кавинтоне и Кавинтоне форте
Кудря Н. И., невролог, Астрахань
Кавинтон – старый и проверенный на практике препарат. Улучшает процессы мозгового кровообращения, реологию крови, питание клеток тканей головного мозга. В практике применяю таблетированную форму препарата. Минимальный курс – 1 месяц. Эффективен при хронической церебрально-сосудистой недостаточности и вегетососудистой дисфункции.
С осторожностью следует использовать лекарство у пациентов, имеющих нарушения сердечного ритма.
Ли Д. Г., невролог, Сургут
Препарат обеспечивает нормализацию мозгового кровообращения, улучшает метаболические процессы в тканях мозга. Зарекомендовал при лечении последствий ОНМК, хронического нарушения мозгового кровообращения, энцефалопатий, имеющих различную природу происхождения, вертебро-базилярной недостаточности.
Недостатком лекарства является его способность спровоцировать изменение сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, понижение АД. Требуется учитывать эти критерии при назначении, особенно это касается пожилых пациентов.
Инъекционная форма содержит сорбитол, что требуется учитывать при лечении больных, имеющих сахарный диабет.
Жихарева О. Б., психотерапевт, Вологда
Кавинтон является хорошим стабильным препаратом из группы микроциркулянтов. Рекомендован к применению в неврологической практике для улучшения качества сосудистого русла в центральном бассейне головного мозга. Имеет хорошее соотношение цены и качества.
Недостатком средства является то, что временами может спровоцировать появление чувства головокружения и приступы тошноты. Начинать прием рекомендуется только по назначению и под контролем лечащего врача.
Кудряшов А. В., лор-врач, Салехард
Кавинтон применяют не только в неврологии, но и в лор-практике при острой и хронической нейросенсорной тугоухости как у взрослых, так и детей.
Недостатком препарата является высокая цена, а преимуществом хорошее качество медикаментозного средства.
При осуществлении медикаментозного лечения возможно появление побочных явлений и нежелательных реакций в виде чувства головокружения и приступов тошноты, вводить внутривенно желательно в первой половине дня, при осуществлении процедуры нужно соблюдать осторожность, а пациент после введения лекарства должен находиться под наблюдением.
Чепурной М. Г., детский хирург, Оренбург
Кавинтон – положительно зарекомендовавший себя препарат. Нормализует работу системы кровоснабжения тканей мозга. Достаточно широко применяется для улучшения мозговой активности.
Имеется ряд противопоказаний к назначению, так у лиц пожилого возраста могут иметься осложнения после приема этого препарата, проявляющиеся в виде нарушений сердечного ритма.
Учитывая показания и противопоказания, то возрастной ценз на использование лекарства до 40-45 лет.
Показания к применению Кавинтона форте
Неврология: для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Оториноларингология: для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Сходства составов Кавинтона и Кавинтона Форте
В качестве основного активного компонента в обоих препаратах выступает винпоцетин. Это соединение оказывает на сосуды головного мозга расширяющее действие, что приводит к улучшению кровоснабжения структур питательными веществами и кислородом.
Для лечения и профилактики нарушений кровообращения в тканях головного мозга применяются Кавинтон и Кавинтон Форте.
Обе формы препаратов производятся в таблетированном виде. В качестве дополнительных компонентов, выполняющих вспомогательную роль, в составе лекарств присутствуют следующие соединения:
- тальк;
- стеарат магния;
- диоксид кремния;
- моногидрат лактозы;
- кукурузный крахмал.
Кавинтон проявляет церебропротекторное воздействие. После приема препарата наблюдается снижение степени поражения аминокислотами.
Винпоцетин обеспечивает улучшение кровообращения в головном мозге и повышает степень усвояемости кислорода и глюкозы клетками центральной нервной системы. Препараты на основе винпоцетина оказывают стимулирующее воздействие на процесс обмена серотонина и норадреналина. Оба лекарства проявляют выраженные антиоксидантные и стимулирующие свойства.
Средства рекомендуется применять при следующих состояниях и патологиях:
- недостатке кровообращении в тканях мозга;
- нарушении функциональности нервной системы в составе комплексной терапии;
- после ишемического инсульта;
- во время восстановительного курса после геморрагического инсульта;
- возникновении постинсультных осложнений;
- прогрессировании атеросклероза сосудов головного мозга;
- сосудистой деменции;
- транзиторной ишемической атаке;
- вертебро-базилярной недостаточности;
- варикозе;
- гипертонической или посттравматической энцефалопатии.
Препараты помогают при нарушениях в работе со стороны сердечно-сосудистой системы, наличии сосудистых патологических процессов в органах зрения и в случае поражения глазной сетчатки.
После приема Кавинтона наблюдается снижение степени поражения аминокислотами.
Оба лекарственных средства характеризуются сходным перечнем противопоказаний.
Основными противопоказаниями к применению медикаментов являются:
- выраженная ИБС;
- периоды вынашивания плода и кормления грудью;
- геморрагический инсульт в острой форме;
- наличие повышенной чувствительности к основному или дополнительным компонентам медикаментов;
- детский возраст младше 18 лет;
- аритмия в тяжелой форме.
При медикаментозной терапии с применением Кавинтона возможно возникновение следующих побочных эффектов:
- развитие тахикардии;
- резкое падение АД;
- диспепсические нарушения;
- сухость во рту;
- изжога;
- общая слабость;
- нарушение сна;
- появление головокружения и мигрени;
- расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы.
Обе разновидности лекарственного средства рекомендуется принимать после употребления пищи, запивая большим количеством воды. Подбор дозировки и схема медикаментозной терапии зависит от возраста, сопутствующих показаний и физиологических особенностей организма больного, осуществляется лечащим врачом
Применение при беременности и детям
Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Дозировка Кавинтона форте
Продолжительность курса лечения и доза определяются врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
При заболеваниях почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Чем отличается Кавинтон от Кавинтона Форте?
Одним из отличий между 2 разновидностями медикаментов является объем основного активного соединения в таблетированной форме. Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина, а Кавинтон Форте – 10 мг. Концентрация винпоцетина оказывает влияние на кратность приема препарата и схему лечения.
Еще одним отличием между лекарствами является то, что Кавинтон производится в 2 лекарственных формах – в виде таблеток для перорального применения и раствора для внутривенного введения.
Концентрат, предназначенный для внутривенных инфузий, в своем составе содержит, помимо основного компонента, следующие вспомогательные вещества:
- винную кислоту;
- дисульфит натрия;
- инъекционную воду;
- бензиловый спирт;
- аскорбиновую кислоту;
- сорбитол.
В отличие от Кавинтона, форма Форте производится только в таблетках для перорального приема.
Внутривенное применение препарата осуществляется только пациентам, у которых проблемы с функционированием органов желудочно-кишечного тракта. Такой способ введения позволяет избежать побочных проявлений и нежелательных реакций в организме больного, а также добиться более быстрого оказания терапевтического эффекта.
Препараты имеют существенные отличия в схеме применения.
Кавинтон Форте, содержащий 10 мг активного компонента, рекомендуется принимать 1-2 раза в сутки, а кратность употребления Кавинтона 3-4 раза. В конце терапевтического курса осуществляется плавное снижение дозировки на протяжении 4-5 суток.
Медикамент в виде раствора вводится внутривенно с использованием капельного метода. Суточная доза при использовании раствора для инъекций равна 20 мг активного соединения. Скорость введения препарата должна составлять 80 капель в минуту. Вскрытый флакон с препаратом должен быть использован на протяжении 3 часов.
Кавинтон Форте рекомендуется принимать 1-2 раза в сутки.
Цена
Стоимость таблетированной формы Кавинтона – 229 руб. за упаковку, содержащую 50 шт., 10 ампул для внутривенного введения – 246 руб.
Упаковка, содержащая 90 шт. Кавинтона Форте, стоит 620 руб., а цена за 30 шт. – 255-300 руб.